Uporaba TDS-1012 popolnoma samodejno vzorčenje transdermalne difuzijske sisteme v kremah

Testiranje in vitro sproščanje (IVRT) je ključni eksperiment v farmacevtskih raziskavah, zlasti v transdermalnih sistemih za dajanje zdravil in trajnih formulacij -. Uporablja se predvsem za oceno značilnosti sproščanja zdravil iz formulacije. Semiselidne formulacije so tipični kandidati za transdermalne sisteme za dajanje zdravil. Za simulacijo in vivo okolja se lahko uporabijo navpične difuzijske celice. Formulacija je nameščena v ustreznem mediju za sproščanje in izmerimo hitrost in obseg sproščanja zdravil iz formulacije. To služi kot orodje za optimizacijo formulacije, oceno kakovosti in napovedovanje vedenja in vivo. Zato je iskanje pravega sproščanja ključnega pomena. Spodaj smo izvedli eksperimente IVRT na smetani v različnih sproščenih medijih, da smo opazili razlike v stopnjah sproščanja zdravil iz formulacije.

Eksperimentalne metode

Popolnoma avtomatizirani sistemski parametri vzorčenja difuzije (TDS-1012)

Prostornina vzorca: približno 100 mg

Oblika odmerka: smetana (domača)

Temperatura: 32 stopinj ± 0,5 stopinj

Hitrost: 600 vrt./min

Umetna membrana: 0,2 μm membrana PES (Merck)

Čas vzorčenja: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ur

Difuzijska celica: 15 mm notranji premer por; 9 ml prostornine difuzijske celice

Mediji sproščanja: 30% etanol/normalna fiziološka raztopina, normalna fiziološka raztopina, fosfatni pufer (pH 7,4)

Kromatografski pogoji (aglient 1260 Infinity II)

Detektor: UV 254 nm

Pretok: 1,0 ml/min

Mobilna faza: raztopina metanola/vode

Stolpec: razširi - stolpec C18

Eksperimentalni rezultati

Hitrost sproščanja zdravila iz vzorca je bila izražena kot kumulativno sproščanje zdravil (UG/cm²) in kvadratni koren časa (t) (tj. Higuchova formula: M=KT1/2). Vrednost K v formuli predstavlja hitrost izida. Rezultati so naslednji: Količina sproščanja drog iz smetane je bila v različnih medijskih pogojih različna. 30 -odstotna etanol/normalna fiziološka skupina je imela najvišjo hitrost sproščanja zdravil (61,254), kar kaže, da je dodajanje etanola v medij sproščanja učinkovito spodbudilo sproščanje zdravil. Stopnje sproščanja običajnih skupin fiziološke raztopine in fosfata je bilo 39,565 oziroma 39,096, ki sta bila podobna, vendar nižja od stopnje 30% etanol/normalne fiziološke skupine.

Eksperimentalni rezultati

Eksperimentalni zaključek

Zgornji rezultati kažejo, da različni mediji sproščanja, čeprav izpolnjujejo pogoje za umivalnik, pomembno vplivajo na stopnjo sproščanja zdravil iz krem. To kaže, da nam lahko izbira pravega medija za sproščanje učinkovito pomaga pridobiti zanesljivejše in učinkovite podatke. Konkretno, 30% etanol/normalna fiziološka raztopina je znatno povečala stopnjo sproščanja zdravil, kar je pomembno referenco za optimizacijo formulacije zdravil in oceno kakovosti. Zato je validacija izbire sproščanja nujna pri izvajanju poskusov sproščanja zdravil in vitro.